Do grupy tych leków zalicza się pochodne tiouracylu, a mianowicie me- tylotiouracyl (MTU) i propylotiouracyl (PTU) oraz pochodne imidazo- lu – tiamazol (Metizo!) i karbimazol. Leki z grupy tyreostatyków działają poprzez blokowanie utleniania jodków do jodu aktywnego, blokowanie jodowania reszt tyrozylowych do metylo- i propylotiouracylu oraz poprzez blokowanie reakcji sprzęgania jodotyrozyn do jodotyronin T, i T4. Przypuszcza się, że to działanie musi wiązać się z wpływem tej grupy leków na aktywność peroksydazy tarczycowej lub układu wytwarzającego H202 W gruczole, Tyreostatyki nie mają natomiast wpływu na aktywne gromadzenie jodków w gruczole tarczowym i na uwalnianie zsyntetyzowanych już, znajdujących się w cząsteczce tyreoglobuliny T, i T4.
Brak jest również danych o działaniu tyreostatyków na biosyntezę tyreoglobuliny. W ostatnim okresie wykazano, że wszystkie tyreostatyki są aktywnie gromadzone w gruczole tarczowym i że iloraz ich stężenia w gruczole do stężenia w surowicy osiąga wartość nie mniejszą niż 20 : 1.
W czasie leczenia pełnymi dawkami pochodnych imidazolu osiąga się w gruczole tarczowym stężenia leków, przy których pochodne imidazolu
(tiamazol, karbimazol) wykazują działanie immunosupresyjne w stosunku do limfocytów T, B czy komórek plazmatycznych znajdujących się w gruczole tarczowym. Pochodne tiouracylu – metylo- i propylotioura- cyl – są również aktywnie gromadzone w gruczole tarczowym, nie wykazują jednak działania immunosupresyjnego. Jako jedyny z tyreostaty- ków – propylotiouracyl działa również obwodowo. Będąc inhibitorem T4-5′-dejodynazy hamuje wytwarzanie Ts z T4.
Dodaj